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单诺沙星在鲫鱼体内的药物代谢动力学研究-兽药技术-资讯频道-广
时间:12-03-09 16:19:21 点击:147

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摘 要:以15 mg/kg的剂量肌肉注射单诺沙星,研究其在鲫鱼体内的药物动力学代谢规律。取给药后不同时间的鲫鱼血浆,采用反相高效液相色谱法测定血浆中单诺沙星的质量浓度,用MPTCP软件进行数据处理和分析。结果表明,健康鲫鱼肌注给药的药时数据符合二室开放模型,主要药物动力学参数为:表观分布容积(V)为5.099 0 L±0.061 5 L,分布半衰期(t1/2α)为0.527 5 h±0.008 1 h,消除半衰期(t1/2β)为286.944 0 h±18.595 0 h,药时曲线下面积(AUC)为387.767 7/(mg/L)·h±23.779 3/(mg/L)·h。单诺沙星在鲫鱼体内的主要药物动力学特征为分布快且完全,消除缓慢,作用时间长。

关键词:单诺沙星;药物动力学;鲫鱼

氟喹诺酮类药物是近20年来逐步开发和使用的新型合成抗菌药物,国外氟喹诺酮类药物用于水生生物疾病治疗较早。1986年意大利已用第2代氟喹诺酮类药物氟甲喹治疗鱼类全身性细菌感染,如治疗弧菌、肠炎等[1]。随后盐酸沙拉沙星广泛用于治疗斑点叉尾鮰的肠道性败血病、革兰氏阴性菌引起的爱德华病及其他鱼虾疾病的治疗。这类药物具有经济、高效、抗菌谱广、毒副作用小、不易残留,特别是与其他抗菌素无交叉耐药性等诸多优点,因此,氟喹诺酮类药物是目前许多国家重点研究的药物,在鱼类细菌性疾病的防治上已成为重点的研究开发药物[2]。

单诺沙星(Danofloxacin,DAN)与恩诺沙星(Enrofloxacin)和沙拉沙星(Sarafloxacin)一样属第3代氟喹诺酮类(Fluoroquinolone)动物专用药物,其甲磺酸盐为白色至淡黄色结晶粉末。本品由美国辉瑞公司最先推出,于1990年在墨西哥、秘鲁、巴西等国家上市。目前,在亚洲、北美洲和拉丁美洲等很多国家已批准用于治疗牛、猪、鸡等动物细菌和支原体引起的疾病,而且欧洲也有一些国家批准使用此药。此药在体内分布广,穿透力强,吸收快且完全,MIC低,因此是值得推荐的优良抗菌药物。

试验以鲫鱼做为研究对象,采用反相高效液相色谱法测定血浆药物浓度,探讨其在鲫鱼体内的药物动力学变化规律,以便为该药在水产养殖业中的应用提供理论依据。

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