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毗利霉素(Pirlimycin)是由美国普强公司首先创制成功的半合成林可胺类抗生素，该药是林可霉素衍生物，于1993年在美国获批上市。目前，国内该药已由浙江海正药业创制成功，并被批准为国家二类新兽药<(2008)新兽药证字16号>。

一、适应症

盐酸毗利霉素一般作为乳房内注入剂进行使用，在美国登记的剂型为凝胶剂和溶液，浙江海正药业生产的商品名为“海利乳”的盐酸毗利霉素也为乳房内注入剂。可用于治疗因革兰氏阳性菌引起的临床型或亚临床型奶牛乳房炎，如金黄色葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌、停乳链球菌、化脓链球菌等引起的乳房炎。但该药物对革兰氏阴性菌引起的乳房炎作用不明显，如大肠杆菌引起的乳房炎。

盐酸毗利霉素对金黄色葡萄球菌的抑菌活性显著好于克林霉素。对于其它药物治疗无效的耐药金黄色葡萄球菌引起的乳房炎，用推荐剂量注入乳房内后能有效控制病情。当乳汁及乳房没有发生剧烈病变时可单独使用盐酸毗利霉素用于治疗奶牛乳房炎，当乳汁性状、乳房发生严重病变并伴发全身症状时应采用支持疗法，并与其它全身性抗生素联合使用。

二、药理学/药代动力学

作用机制 盐酸毗利霉素与其它林克胺类抗生素的抗菌机理相同，可与敏感菌的50S核糖体亚单位进行结合，抑制转肽酶，进而阻止肽键的形成，使蛋白质合成受阻。

吸收情况 乳房内注入盐酸毗利霉素后，有近一半的药物被吸收进入身体的各个部位。

分布情况 盐酸毗利霉素为亲酯类药物，能弥散性通过组织膜。

生物转化 毗利霉素大部分不在体内进行转化，常以原型排出体外，但约有4%的毗利霉素可被肝脏氧化为毗利霉素亚砜。

达峰浓度 乳头内注入50毫克盐酸毗利霉素，间隔24小时再给药一次后，血药浓度在第二次给药后2~6小时达到最高峰，达峰浓度为0.025 mcg/毫升；乳房组织药物浓度在第二次给药后10小时达到最大，达峰浓度为10 mcg/gram；牛乳中药物浓度在每次给药后4小时达到最高峰，达峰浓度常大于150 mcg/毫升。

消除情况 当盐酸毗利霉素由乳头注入后，大约有51%由牛乳中排出，近10%随尿液排出，24%随粪便排出体外。

三、药效学

盐酸毗利霉素对葡萄球菌属和链球菌属的抗菌活性优于克林霉素和林可霉素。其抑菌活性见下表：

四、休药期

美国规定：肉畜使用该药后的休药期为9天，乳牛使用该药后废奶期为36小时；加拿大规定：肉畜使用该药后的休药期为28天，乳牛使用该药后的废奶期为48小时；中国兽药监察所孙雷等研究表明：乳房内注入10毫升（5毫克/毫升）的盐酸毗利霉素，48小时时6头奶牛牛奶中毗利霉素残留量平均值为94.0克／升，已低于最高残留限量MRL(100克／升)，到60小时时6头奶牛每头牛奶样品中的残留量都低于MRL，结合我国实际情况认为新药毗利霉素的废奶期应为48小时。

五、用药注意事项

1．用药前应该将乳房内的乳汁彻底挤净后，用温的消毒液彻底清洗各乳区，防止污物流入乳头末端，等乳房彻底干燥后用乳头消毒剂浸蘸乳头一分钟后，用70%异丙醇棉球擦掉消毒剂。将药物注入乳导管后应轻轻按摩乳导管使药物进入乳池中。

2．美国药典推荐药物使用量为每个乳头注入50毫克盐酸毗利霉素，间隔24小时再给药一次，并根据乳汁中细菌含量对病牛病情进行连续监测。

3．该药物在临床应用中未见病牛发生明显的不良反应，截止到2003年在近十年的应用中，美国食品药品监督管理局药物不良反应实验中心仅接到一例发生过敏反应，使病牛发生荨麻疹的报道，如果用药后出现过敏症状应及时救治。

目前对乳房炎的防治方法主要有抗生素疗法和中药疗法，常规的抗生素疗法除了有较长的废奶期外，还具有对耐药菌株的效果不理想等缺点，中药疗法虽经深入研究，在治疗细菌性感染引起的奶牛乳房炎方面的效果仍不如抗生素作用迅速。盐酸毗利霉素作为一种新型的治疗奶牛乳房炎的抗生素药物具有疗效确切、废奶期短等优点，是治疗泌乳期奶牛乳房炎的理想药物，具有广阔的市场前景。

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